5α-还原酶抑制剂是一组阻断5α -还原酶(将睾酮转化为二氢睾酮的酶)作用的药物。这导致了睾酮水平的升高和双氢睾酮水平的降低;过量的双氢睾酮被认为与良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌有关。研究还发现，与毛发较多的男性相比，雄激素性脱发(男性型脱发)男性的头皮中双氢睾酮含量增加，毛囊变小。
目前，有两种5α-还原酶抑制剂可用，非那雄胺(Finasteride )和度他雄胺(Dutasteride)。5α-还原酶以两种形式存在:1型和2型。非那雄胺只抑制2型，而度他雄胺抑制两种类型。虽然度他雄胺(Dutasteride)对双氢睾酮的抑制作用更强，但目前尚不清楚这是否在临床上具有显著优势。副作用的比率，如阳痿，性欲下降，射精障碍，和男性乳房发育是相似的。
5α-还原酶抑制剂可用于治疗良性前列腺增生(前列腺肥大)和男性型脱发(雄激素性脱发)。它们没有被批准用于预防前列腺癌。
